MASTICAL 1250 MG (500 MG CA) 60 COMPRIMIDOS MASTICABLES

Acción y mecanismo
- Suplemento orgánico, hipercalcemiante. El calcio es, junto con el fósforo, el principal componente de los huesos, en forma de cristales similares a la hidroxiapatita. Además de formar parte del hueso, inhibe de forma indirecta su desmineralización, ya que presenta un efecto antagonista indirecto de la paratohormona, al disminuir la liberación de la misma, protegiendo al hueso de la acción resortiva de la PTH.Además de su actividad estructural, juega un importante papel biológico en la contracción muscular, en la transmisión nerviosa, tanto en la liberación de neurotransmisores como en las variaciones del potencial de membrana, en la coagulación sanguínea, liberación de hormonas, absorción de vitamina B12 y como segundo mensajero asociado a la activación o inhibición de distintos procesos enzimáticos.El carbonato cálcico contiene un 40% de calcio (400 mg de ion/g de sal; 10 mmol/g; 20 mEq/g).

Farmacocinética
Vía oral:- Absorción: Presenta una biodisponibilidad del 20-30% en función de múltiples factores como dieta, edad, tasa de crecimiento, ingesta de vitamina D o requerimientos corporales. La absorción tiene lugar en duodeno y yeyuno mediante un transporte activo dependiente de calcitriol. Esta absorción es saturable, y a partir de dosis de calcio elemental de 500 mg, la absorción se ve reducida drásticamente. También hay una absorción parcial por difusión pasiva.Efecto de los alimentos: Alimentos ricos en elementos como glucosa, lactosa o galactosa pueden aumentar la biodisponibilidad del calcio hasta un 30%, mientras que otros ricos en fibra, ácido oxálico, fítico, ácidos grasos o fosfatos pueden disminuirla.- Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es del 45%. Tras su administración, es rápidamente incorporado al hueso por lo osteoblastos. El 99% del calcio corporal está unido al hueso, mientras que los niveles plasmáticos rondan los 9-10,4 mg/dl ó 4,5-5,2 mEq/l. Tiene capacidad para atravesar la placenta y excretarse en leche.- Metabolismo: El calcio no se metaboliza en el organismo.- Excreción: El calcio se elimina fundamentalmente en heces (80%), correspondiendo esta cantidad tanto a la fracción no absorbida como a la absorbida y excretada por bilis y jugos digestivos.La eliminación renal se realiza por filtración, y varía dependiendo del contenido del calcio de la dieta, del grado de reabsorción ósea, de la cuantía de la filtración glomerular y de la reabsorción tubular. Los glomérulos de los riñones filtran cada día el 1% de todo el calcio corporal, equivalente al total de calcio que hay en el cuerpo fuera del esqueleto. Aproximadamente el 98% del calcio filtrado por el glomérulo es reabsorbido en los túbulos renales, fundamentalmente en el túbulo contorneado proximal (65%) y en menor medida en el asa de Henle (20-25%) y en el túbulo contorneado distal (10%).En circunstancias normales, la suma del calcio fecal y urinario es de 300 mg/día, cantidad similar a la del calcio absorbido.También se excreta con la leche, y pequeñas cantidades en el sudor.Farmacocinética en situaciones especiales:- Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal se puede producir una disminución de la eliminación del calcio, que puede dar lugar a una acumulación del mismo en sangre.

Indicaciones
- [DEFICIT DE CALCIO]. Prevención y tratamiento de situaciones de déficit de calcio, como pacientes con dieta inadecuada, por lo general asociada a un aumento de la demanda (embarazadas, lactantes, ancianos, mujeres pre y postmenopáusicas, niños en edad de crecimiento).- [OSTEOPOROSIS]. Coadyuvante del tratamiento específico para la prevención y el tratamiento de la osteoporosis.- [HIPERFOSFATEMIA], como quelante de los iones fosfato.

Posología
- Adultos, oral:* Déficit de calcio, osteoporosis: 1-3 comprimidos/24 h.* Hiperfosfatemia: 4-16 comprimidos/24 h, divididos en 2-4 dosis. - Niños y adolescentes menores de 18 años, oral:* Déficit de calcio: 1-2 comprimidos/24 h.

Contraindicaciones relativas a excipientes
- Este medicamento contiene isomalta. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

Contraindicaciones relativas a excipientes
- Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA] hereditaria no deben tomar este medicamento.

Interacciones
- Antagonistas del calcio. Podrían reducirse los efectos antihipertensivos.- Fármacos que reducen la absorción de calcio:* Algunos fármacos como bisfosfonatos, fenitoína, fosfomicina, sales de hierro, levotiroxina, quinolonas (excepto moxifloxacino) o tetraciclinas, podrían formar complejos insolubles con el calcio, limitando la absorción de ambos fármacos. Se recomienda administrar estos fármacos 2 h antes ó 4-6 h después de los suplementos de calcio.* Corticoides. Reducen la absorción de calcio por un mecanismo de acción desconocido. Puede ser necesario un aumento de la dosis de calcio.- Digoxina. En caso de hipercalcemia podría aumentar la toxicidad del digitálico. Se recomienda realizar controles periódicos del ECG y de la calcemia en estos pacientes.- Diuréticos tiazídicos. Podrían incrementar el riesgo de hipercalcemia como consecuencia de una disminución de la eliminación renal de calcio. Monitorizar periódicamente la calcemia.- Minerales.* Aluminio. El calcio puede favorecer la absorción de aluminio, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, dando lugar a toxicidad neurológica.* Magnesio. El calcio podría reducir la absorción de magnesio. Por otra parte, ambos metales podrían competir en su eliminación renal, especialmente en pacientes con insuficiencia renal.* Zinc. Ambos metales compiten en su absorción. Se recomienda distanciar la administración.- Alimentos. En general, los alimentos ricos en azúcares (glucosa, galactosa o lactosa) favorecen la absorción del calcio, por lo que se aconseja tomar los suplementos de calcio después de las comidas. No obstante, hay que tener en cuenta que ciertos componentes de algunos alimentos, como el ácido oxálico (presente en espinacas), el ácido fítico (presente en el salvado de los cereales) o los fosfatos (en leche), podrían formar complejos insolubles con calcio, reduciendo su absorción.

Reacciones adversas
Las reacciones adversas suelen ser leves y transitorias. Las reacciones adversas más características son las hipercalcemias. La hipercalcemia puede ser leve (Ca+2 >10,5 mg/dl y < 12 mg/dl) que suele ser asintomática o manifestarse con síntomas leves, o hipercalcemia severa (Ca+2 >12 mg/dl) que es un cuadro grave.Clasificación MedDRA de reacciones adversas: muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1,0%), raras (0,01-0,1%), puntuales (

Consejos al paciente
- No superar las dosis recomendadas.- Se debe notificar al médico y/o farmacéutico si el paciente nota síntomas como náuseas y vómitos, estreñimiento, sed intensa, pérdida de apetito o aumento de la frecuencia urinaria.

Sobredosis
Síntomas: La sobredosis por calcio puede generar una hipercalcemia leve (calcemia 10,5-12 mg/dl), que puede ser asintomática o cursar con síntomas digestivos (náuseas y vómitos, estreñimiento, anorexia, sequedad de boca, sed intensa, deshidratación), renales (poliuria, nefrocalcinosis, formación de cálculos renales) o cardiovasculares (hipertensión, arritmias cardiacas y alteraciones vasomotoras).En los casos más graves (calcemia > 12 mg/dl) podría aparecer irritabilidad, letargia, estupor y coma, si bien debido a su baja absorción oral y a que el proceso de absorción es saturable, es poco probable que aparezcan estos cuadros.Tratamiento: Normalmente la hipercalcemia por sales de calcio orales es leve, y no requiere otra acción que disminuir la dosis o retirar el suplemento de calcio. Puede ser recomendable además suspender otros fármacos que pudieran verse afectados negativamente por la hipercalcemia (digitálicos, litio) o que pudieran favorecer la acumulación del calcio (diuréticos tiazídicos, vitaminas A o D).Se recomienda monitorizar los niveles hidroelectrolíticos del paciente, corrigiendo los posibles desequilibrios, así como la funcionalidad renal y la diuresis. En casos más graves, podría ser necesario controlar también el ECG.La hipercalcemia puede tratarse con solución isotónica con fosfato, junto con la administración de calcitonina y corticoides, evitando que el paciente se exponga a la luz solar.

Precauciones relativas a excipientes
- Este medicamento contiene aspartamo como excipiente, por lo que debe ser tenido en cuenta por las personas afectadas de [FENILCETONURIA]. 100 mg de aspartamo corresponden a 56,13 mg de fenilalanina.

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al carbonato cálcico o a cualquier otro componente del medicamento.- Situaciones de [HIPERCALCEMIA] e [HIPERCALCIURIA], que podrían ser agravadas por el calcio.- [CALCULOS URINARIOS]. El calcio puede precipitar en el riñón, favoreciendo el crecimiento del cálculo (véase Precauciones).

Precauciones
- Hipercalcemia. La administración de cantidades excesivas de sales de calcio podría dar lugar a hipercalcemia. Esta hipercalcemia suele cursar con síntomas digestivos (como náuseas y vómitos, sed, deshidratación, estreñimiento, anorexia), cardiovasculares (hipertensión y alteraciones vasomotoras) y renales (poliuria). En los casos más graves pueden aparecer también síntomas neurológicos como confusión, delirio, estupor e incluso coma. No obstante, es poco probable que se produzca una hipercalcemia grave tras la administración de preparados orales de calcio.La hipercalcemia suele aparecer en personas tratadas con altas dosis de calcio, especialmente en combinación con altas dosis de vitamina D, en caso de [INSUFICIENCIA RENAL] grave (CLcr < 30 ml/min), donde se reduce su eliminación, en patologías que pudieran incrementar por sí mismas los niveles plasmáticos de calcio ([SARCOIDOSIS], [LINFOMA], [LEUCEMIA]) o en combinación con fármacos hipercalcemiantes.En estos pacientes, así como en todos aquellos que presenten síntomas de hipercalcemia, se recomienda monitorizar los niveles séricos y urinarios de calcio periódicamente. En caso de hipercalcemia (> 10,5 mg/dl) o hipercalciuria (> 7,5 mmol/24 h ó 300 mg/24 h), se recomienda disminuir la dosis de calcio o suspender temporalmente el tratamiento, hasta que se recuperen los valores normales.Por otra parte, la hipercalcemia podría empeorar el estado en pacientes con [CARDIOPATIA], y aumentar la toxicidad de fármacos como los digitálicos.- Historial de cálculos urinarios. El calcio podría precipitar en la orina, favoreciendo la aparición de cálculos urinarios, o aumentando el tamaño de cálculos ya formados. Su uso está contraindicado en pacientes con cálculos urinarios. Por otra parte, se recomienda usar con precaución en pacientes con historial de cálculos, ya que son pacientes especialmente predispuestos a su formación.- [HIPOCLORHIDRIA]. El carbonato cálcico requiere un pH ácido para absorberse. En pacientes con hipoclorhidria puede suceder que la absorción no sea adecuada, por lo que puede ser necesario un reajuste posológico o el cambio a otra sal de calcio más soluble.

Embarazo
La administración de suplementos de vitaminas y minerales se considera normalmente segura durante el embarazo. Las recomendaciones dietéticas más actuales establecen un aporte en mujeres embarazadas de 1200-1500 mg de Ca/24 h. Estas dosis no parecen entrañar riesgos para la madre o el niño, y favorecen la mineralización ósea del feto, previniendo igualmente la desmineralización ósea de la madre.La administración de altas dosis de carbonato cálcico (7,5-10,5 g/24 h) en mujeres embarazadas desde mediados del primer trimestre hasta el parto dieron lugar a una hipocalcemia neonatal (6,3 mg/dl), junto con hiperfosfatemia (8,2 mg/dl) y niveles reducidos de calcitriol sérico (12 ng/dl) y PTH (20 pg/ml). Tras la administración de fenobarbital y calcio intravenoso, se produjo un aumento gradual de la calcemia y los neonatos se recuperaron sin secuelas.La administración profiláctica de suplementos de calcio puede ser necesaria en ciertas pacientes para mantener los niveles normales de calcio sérico. En caso de necesitarse suplementación para llegar a la dosis diaria recomendada de calcio en mujeres embarazadas, la dosis debe ser estimada por condición clínica y/o determinaciones de calcio séricas.

Lactancia
El calcio se excreta con la leche materna en cantidades cercanas a 210 mg/24 h. Las recomendaciones dietéticas más actuales establecen un aporte en mujeres lactantes de 1200-1500 mg de Ca/24 h. Estas dosis no parecen entrañar riesgos para la madre o el niño, y previenen la desmineralización ósea de la madre.

Niños
La administración profiláctica de suplementos de calcio puede ser necesaria en ciertos pacientes para mantener los niveles normales de calcio sérico. En caso de necesitarse suplementación para llegar a la dosis diaria recomendada de calcio en niños, la dosis debe ser estimada por condición clínica y/o determinaciones de calcio séricas.

Ancianos
No se prevén problemas específicos. No obstante, hay que tener en cuenta que en ancianos es muy común la hipocloridria, que podría limitar la absorción del carbonato cálcico.

Normas para la correcta administración
Como norma general, se recomienda administrar el calcio preferentemente después de las comidas, ya que ciertos alimentos (aquellos ricos en glucosa, lactosa o galactosa) mejoran la absorción del ión calcio. De igual manera, el carbonato cálcico es un poderoso antiácido que puede producir hiperacidez de rebote en aquellos pacientes que reciban este suplemento en ayunas.
Por el contrario, otros autores recomiendan administrarlo 1-2 horas después de las comidas para evitar que el calcio interfiera la absorción de otros cationes contenidos en el alimento. Se debe evitar ingerir antes ciertos alimentos ricos en fibra o en otros compuestos como el ácido oxálico (espinacas) o el fítico (cereales), que interfieren con la absorción del calcio.
En pacientes con hiperfosfatemia, se recomienda administrar el carbonato cálcico junto con las comidas, para acomplejar el fosfato de los alimentos.
Si se administra el suplemento una vez al día, se deberá hacer por la noche, ya que los niveles de PTH siguen un ritmo circadiano y es por la noche cuando más bajos están, disminuyendo por tanto la degradación del hueso y favoreciéndose la incorporación del calcio al mismo.
En el tratamiento de la osteoporosis, cuando se combine con calcitonina, se administrará el calcio al menos una hora después de la calcitonina. Si se combina con difosfonatos, se administrará en los períodos entre las dosis de difosfonatos.

Normas para la correcta administración
- Comprimidos masticables: Masticar o chupar los comprimidos.

Posología en insuficiencia renal
* ClCr < 25 ml/min: Puede ser necesario ajustar la dosis de acuerdo a los niveles séricos de calcio. Hay riesgo de hipercalcemia.

Advertencias especiales
- En caso de hipercalcemia, deberá reducirse la dosis o suspender temporalmente el tratamiento hasta que se normalicen los niveles.- Monitorización:* Calcemia y calciuria periódicamente en pacientes con alto riesgo de hipercalcemia, así como en pacientes que muestren síntomas intoxicación por calcio. En caso de hipercalcemia o hipercalciuria, reducir la dosis o suspender temporalmente el tratamiento hasta que se normalicen estos niveles.* ECG en pacientes tratados conjuntamente con sales de calcio y digitálicos.