NORLEVO 1.5 MG 1 COMPRIMIDO

Acción y mecanismo
Anticonceptivo oral de urgencia ("píldora del día siguiente"), tipo progestágeno de síntesis con débiles actividades estrogénicas y androgénicas. Su mecanismo de acción varía según el momento en el que se administre y depende de la combinación de la inhibición de la ovulación y de la implantación. A las dosis recomendadas, el levonorgestrel tiene su mecanismo principal evitando la ovulación si la relación sexual ha tenido lugar en la fase preovulatoria, que es el momento en el que la posibilidad de fertilización es más elevada. La capacidad inhibidora de la ovulación es en torno al 50% si se administra antes de la ovulación. También puede producir cambios endometriales y en el moco cervical que dificultan la implantación del óvulo fecundado. No es eficaz una vez iniciado el proceso de implantación.- Eficacia: se ha estimado que evita un 85% de los embarazos esperados. La eficacia parece disminuir con el transcurrir del tiempo tras el coito (95% dentro de las primeras 24 horas; 85% entre las siguientes 24-48 horas; y 58% si se emplea entre las 48 y 72 horas). Se desconoce la eficacia pasadas las 72 horas.A las dosis recomendadas no cabe esperar que levonorgestrel produzca cambios significativos en los factores de la coagulación, ni sobre el metabolismo de lípidos y carbohidratos.

Farmacocinética
- Absorción: se absorbe rápidamente y casi por completo tras la administración oral. La concentración plasmática máxima es de 14,1 ng/ml al cabo de 1,6 horas (dosis única de 0.75 mg), aunque con importantes fluctuaciones interindividuales. A partir de ese momento, los niveles plasmáticos disminuyen en dos fases de disposición con valores medios de semivida de eliminación que oscilan aproximadamente entre 9 y 14,5 horas.- Distribución: El levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo alrededor de un 1,5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre, estando un 65% unido de forma específica a la SHBG. La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada.Alrededor de un 0,1% de la dosis puede pasar al lactante a través de la leche de la madre.- Eliminación: El levonorgestrel se excreta en forma de metabolitos. Sus metabolitos se excretan en proporciones aproximadamente iguales en orina y en heces. Levonorgestrel es hidroxilado en el hígado y sus metabolitos son excretados como conjugados de glucurónido. No se conocen metabolitos con actividad farmacológica.

Indicaciones
- [ANTICONCEPCION DE URGENCIA]. Anticonceptivo de urgencia dentro de las 72 horas siguientes a haber mantenido relaciones sexuales sin protección o al fallo de un método anticonceptivo.

Posología
DOSIFICACIÓN:- Adultos, oral: 1 comprimido. Ya que su eficacia es mayor cuanto antes se administre el levonorgestrel, se recomienda ingerir el comprimido preferiblemente en las siguientes 12 h de haber mantenido relaciones sexuales sin protección o tras fallo del anticonceptivo, y nunca más tarde de 72 h.Tras la utilización de levonorgestrel como anticonceptivo de urgencia, se aconseja utilizar un método anticonceptivo de barrera eficaz hasta el siguiente ciclo menstrual. Aquellas mujeres que estén empleando un anticonceptivo hormonal, deberán completar el ciclo incluso tras utilizar levonorgestrel.- Niños y adolescentes menores de 18 años, oral:* Adolescentes a partir de 16 años: Misma dosis que en adultos.* Niñas y adolescentes menores de 16 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

Contraindicaciones relativas a excipientes
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

Interacciones
- Anticonceptivo de urgencia a base de acetato de ulipristal. No se recomienda el uso concomitante.- Ciclosporina. Posible aumento del riesgo de toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición de su metabolismo.- Inductores enzimáticos (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, griseofulvina, hipérico, primidona, rifabutina, rifampicina, ritonavir). Posible aumento del metabolismo de levonorgestrel con posible reducción de la eficacia anticonceptiva.

Reacciones adversas
- Digestivas: (>10%): [DOLOR ABDOMINAL], [NAUSEAS]; (1-10%) [VOMITOS], [DIARREA].- Neurológicas/psicológicas: (>10%) [CEFALEA]; (1-10%) [MAREO].- Aparato reproductor y mama: (>10%) [HEMORRAGIA] no relacionada con la menstruación; frecuentes (1-10%) [TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL], con retraso en la menstruación superior a 7 días, hemorragias irregulares y [AUMENTO DE LA SENSIBILIDAD MAMARIA].- Dermatológicas: (10%) [ASTENIA].

Consejos al paciente
- Es un método anticonceptivo que solo tiene valor en circunstancias de urgencia.- No debe convertirse en método convencional anticonceptivo, para lo que existen tratamientos más eficaces y seguros- El comprimido se ingerirá preferiblemente en las 12 horas posteriores a haber mantenido relaciones sexuales sin protección, o tras fallo de un anticonceptivo, y nunca más allá de las 72 h.- Si se produce el vómito en las tres horas posteriores a la toma del medicamento, se procederá a ingerir otro comprimido inmediatamente.- Se recomienda emplear un anticonceptivo de barrera eficaz tras el empleo de levonorgestrel, y hasta el próximo ciclo menstrual. Si la mujer está usando anticonceptivos hormonales, deberá completar el ciclo a pesar de tomar levonorgestrel.- La anticoncepción de urgencia no protege frente a la transmisión de enfermedades de transmisión sexual.

Sobredosis
- Síntomas: No se han registrado reacciones adversas graves tras la ingestión aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales. Una sobredosificación puede provocar náuseas y una posible hemorragia por deprivación. - Tratamiento: No existen antídotos específicos y el tratamiento debe ser sintomático.

Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo levonorgestrel o a cualquiera de los excipientes.- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh). Podría producirse una acumulación del fármaco en sangre.

Precauciones
- [EMBARAZO ECTOPICO]: Debido a la ausencia de componente estrógenico, existe la posibilidad de un embarazo ectópico si se produce un embarazo tras el tratamiento. - [SINDROME DE MALABSORCION]: Los síndromes graves de malabsorción, como la [ENFERMEDAD DE CROHN], pueden disminuir la eficacia de levonorgestrel.

Embarazo
Categoría X de la FDA. Los estudios en animales de experimentación han mostrado que dosis muy elevadas de progestágenos pueden causar virilización en fetos hembras.No se debe administrar levonorgestrel durante el embarazo, ya que no interrumpirá éste. Amplios estudios epidemiológicos han evidenciado que el empleo de anticonceptivos orales previamente al embarazo o de forma inadvertida tras éste, no aumenta el riesgo de aparición de efectos teratogénicos en el feto. Sin embargo, se desconocen los posibles riesgos asociados a la administración de dosis de levonorgestrel superiores a 5 mg.

Lactancia
El levonorgestrel se excreta con la leche. Se desconoce las consecuencias que podría tener para el lactante. Se recomienda tomar el levonorgestrel inmediatamente después de una toma, y evitar la lactancia tras su administración. Se desconoce cuántos días puede aparecer levonorgestrel en leche. Podría ser recomendable proceder a extraerse la leche antes de tomar levonorgestrel, y congelarla para usarla en los días posteriores.

Niños
No existen muchos datos sobre la utilización de levonorgestrel en menores de 16 años.

Ancianos
Este medicamento no está destinado a mujeres > 65 años.

Normas para la correcta administración
El comprimido se ingerirá entero, en cualquier momento del ciclo menstrual, a menos que se haya producido un retraso de la hemorragia menstrual.En caso de producirse el vómito en las tres horas posteriores a la toma del medicamento, se procederá a ingerir otro comprimido inmediatamente.

Posología en insuficiencia renal
No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

Posología en insuficiencia hepática
No se han realizado recomendaciones posológicas específicas.

Advertencias especiales
- La anticoncepción de urgencia es un método de uso ocasional. - En ningún caso debe sustituir a un método anticonceptivo regular.- La anticoncepción de urgencia no evita el embarazo en todos los casos. Si no existe certeza sobre el momento en el que se produjeron las relaciones sexuales sin protección o si dichas relaciones tuvieron lugar hace más de 72 horas en el mismo ciclo menstrual, se debe considerar la posibilidad de embarazo. - Si se mantiene una relación sexual durante el tratamiento, la prevención del embarazo puede no ser eficaz.- Deberá descartarse un posible embarazo si la menstruación se retrasa más de 5 días o se produce una hemorragia distinta a la habitual en la fecha prevista para la regla por cualquier otro motivo.- Si se produce un embarazo tras el tratamiento, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico. - Los síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad de Crohn, pueden disminuir la eficacia de este medicamento.- Tras la ingesta de este medicamento los periodos menstruales suelen ser normales y aparecen en la fecha prevista. Algunas veces se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista. Se recomienda acudir al médico para instaurar o adaptar un método regular de anticoncepción. Si no aparece la menstruación, en caso de anticoncepción hormonal normal, en el próximo periodo libre de comprimidos tras la administración de este medicamento, debe verificarse un posible embarazo. - La administración reiterada dentro de un ciclo menstrual está desaconsejada debido a la posibilidad de alteraciones en el ciclo.- No es tan eficaz como los métodos anticonceptivos convencionales y sólo está indicado como medida de urgencia. Deben recomendarse métodos anticonceptivos convencionales a aquellas mujeres que demandan tratamientos anticonceptivos de urgencia en reiteradas ocasiones.